Лекарственные средства

Лекарственные средства — химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. К лекарственным относят также препараты для предупреждения беременности. Перечень средств, разрешенных МЗ СССР для применения, содержится в Государственном реестре лекарственных средств.
Основой большинства существующих вариантов классификации Л.с. является системный принцип их построения, в соответствии с которым Л.с. делят на группы в зависимости от преимущественной направленности их влияния на функции отдельных систем организма. Пользуясь данным принципом, среди Л.с. можно выделить средства, влияющие на функции ц.н.с., афферентную и эфферентную иннервацию, действующие на сердечно-сосудистую систему, влияющие на функции органов дыхания, пищеварения и т.д.
В пределах каждой из выделенных по системному принципу групп Л.с. классифицируют чаще всего по их основному фармакологическому эффекту (например, снотворные, анальгетические, местноанестезирующие, желчегонные, слабительные и др.) или по фармакотерапевтическому принципу (например, противоэпилептические, противопаркинсонические, противоаритмические и т.д.).
Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, различают главным образом по локализации и характеру действия на уровне специфических рецепторных систем: холиномиметические, холиноблокирующие, адреномиметические и адреноблокирующие средства. Более подробная систематизация этой группы Л.с. проводится с учетом направленности их действия на отдельные типы холино- и адренорецепторов (например, м-холиномиметические, м-холиноблокирующие, м- и н-холиномиметические, a-адреномиметические, b-адреномиметические, a-адреноблокирующие, b-адреноблокирующие средства и др.).
В некоторых случаях Л.с. систематизируют по органному принципу (например, сердечные гликозиды, маточные средства и т.п.) или механизму действия (например, антихолинэстеразные средства, ингибиторы моноаминоксидазы и др.), по принадлежности Л.с. к определенным классам веществ биогенной природы (например, витаминные, гормональные и ферментные препараты), по содержанию в Л.с. биологически активных элементов (например, препараты натрия, калия, кальция, йода и т.п.), а также по ряду других признаков.
Классификация Л.с. в подгруппах, выделенных по указанным выше признакам, проводится в основном в соответствии с химическим строением препаратов (например, снотворные средства алифатического ряда, производные барбитуровой кислоты, производные бензодиазепина, пиридина и других гетероциклических соединений); по механизму действия (например, курареподобные средства деполяризующего и недеполяризующего действия); по принципу действия (например, антикоагулянты прямого и непрямого действия); по источникам получения (например, препараты наперстянки, строфанта, ландыша).
Противомикробные и противопаразитарные Л.с. классифицируют преимущественно: по спектру их действия (например, противотуберкулезные, противолепрозные, противоспирохетозные, противопротозойные); по химическому строению (например, сульфаниламидные препараты, производные нитрофурана, 8-оксихинолина); по особенностям применения (например, антисептические, дезинфицирующие средства).
Для обозначения некоторых групп Л.с. в существующих вариантах их классификации в ряде случаев продолжают использоваться исторически сложившиеся названия, которые не вполне соответствуют современным представлениям о локализации, механизме и характере действия обозначаемых этими названиями групп препаратов (например, антисептические, десенсибилизирующие).
Наряду с эффектами, расцениваемыми как терапевтические, практически все Л.с. при определенных условиях могут вызывать нежелательные побочные реакции, выраженные в той или иной степени, а при передозировке явления интоксикации.
Фармакологический эффект Л.с. в значительной степени зависит от их концентрации в органах и тканях, которая в свою очередь обусловлена процессами всасывания, распределения (включая депонирование) в органах и тканях, биотрансформации и выделения из организма. Сведения о перечисленных процессах применительно к конкретному Л.с. составляют его фармакокинетическую характеристику. Фармакодинамическая характеристика Л.с. включает биохимические и физиологические эффекты, возникающие в организме под влиянием Л.с., локализацию и механизмы их действия.
Действие Л.с. на организм определяется рядом факторов. В зависимости от дозы или концентрации изменяются скорость развития, выраженность, продолжительность, а в ряде случаев и характер эффекта.
Чувствительность к Л.с. меняется в зависимости от возраста. Новорожденные более чувствительны к многим Л.с. в связи со слабым развитием барьерных функций организма, недостаточной активностью ферментных систем, участвующих в биотрансформации Л.с., а также особенностями реактивности рецепторов. В пожилом возрасте замедляется всасывание Л.с., их биотрансформация и скорость выделения почками, что в конечном итоге обусловливает более высокую чувствительность пожилых людей к действию большинства Л.с.
Некоторые различия в действии Л.с. детерминированы полом, что в определенной степени может быть связано с влиянием половых гормонов на процессы метаболизма Л.с., а также со способностью половых гормонов изменять процессы взаимодействия Л.с. с рецепторами.
На интенсивность и продолжительность действия ряда Л.с. (снотворных, анальгетических, антигистаминных, гормональных и др.) оказывают влияние суточные биологические ритмы. Изменения терапевтической эффективности и токсического действия Л.с. частично обусловлены особенностями фармакокинетики (всасывания, метаболизма, элиминации) в различное время суток.
Реакции организма на введение Л.с. зависят от состояния органов и систем, в частности от патологии, в условиях которой их назначают. Так, действие стимуляторов нервной деятельности более выражено при угнетении функций нервной системы, жаропонижающие средства существенно снижают температуру тела только при лихорадке. У больных с почечной недостаточностью может наблюдаться замедление почечной экскреции Л.с. и изменение их фармакокинетики. Вследствие этого при применении терапевтических доз ряда Л.с. у лиц с почечной недостаточностью могут отмечаться побочные и токсические эффекты,. в связи с чем необходимо уменьшать разовые и суточные дозы этих средств. Нарушения функции печени также могут усилить выраженность действия некоторых Л.с. в связи с ослаблением процессов их биотрансформации и ограничения скорости выделения с желчью.
Различия в индивидуальной чувствительности организма по отношению к Л.с. в ряде случаев обусловлены генетическими факторами. Генетические особенности функционирования различных ферментных систем могут вести к замедлению биотрансформации Л.с. и в связи с этим к усилению их терапевтического действия или проявлению токсических эффектов при применении Л.с. в терапевтических дозах. Ускорение процессов биотрансформации в результате повышенной активности ферментов влечет за собой ослабление терапевтического действия Л.с. Нарушение нормального течения биохимических реакций может вызвать появление совершенно необычных токсических эффектов.
При одновременном назначении двух и более Л.с. в результате их взаимодействия могут наблюдаться изменения фармакологической активности, проявляющиеся в виде синергизма, антагонизма или синергоантагонизма. Последний вид взаимодействия выражается во взаимном усилении одних эффектов применяемой комбинации Л.с. и одновременном ослаблении других.
В основе взаимодействия Л.с. могут быть различные фармакокинетические процессы: изменения скорости и степени всасывания в желудочно-кишечном тракте в зависимости от повышения или понижения рН содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки посредством назначения антацидных и других средств; ускорения или замедления скорости опорожнения желудка или моторики кишечника посредством назначения слабительных или вяжущих средств; изменения интенсивности и характера секреции в желудочно-кишечном тракте, кровоснабжения органов брюшной полости, проницаемости слизистой оболочки кишечника для Л.с. и др.
Некоторые Л.с. могут влиять на степень связывания других средств с белками плазмы, изменяя тем самым их активную концентрацию. Особенно существенно подобное взаимодействие для Л.с., хорошо связывающихся с белками и имеющих небольшую широту терапевтического действия (антикоагулянтов, сердечных гликозидов и др.). В основе взаимодействия некоторых Л.с. лежит влияние на их метаболизм посредством индукции энзимов, участвующих в процессе биотрансформации Л.с., или подавления их активности.
Возникновение нежелательных реакций в процессе взаимодействия Л.с. (ослабление терапевтического эффекта, усиление побочного действия, появление новых токсических эффектов и др.) обозначаюткак несовместимость лекарственных средств.
При повторном применении Л.с. в одинаковой дозе действие их может как усиливаться, так и уменьшаться. Усиление терапевтического или побочного действия Л.с. может быть обусловлено накоплением в организме фармакологически активных веществ или вызываемых ими эффектов. Уменьшение лечебного эффекта при повторном применении Л.с. называют привыканием. Длительное применение ряда Л.с., обладающих психотропной активностью, может вызвать развитие синдрома лекарственной зависимости.
Среди Л.с. выделяют ядовитые и сильнодействующие. В Государственной Фармакопее СССР они составляют соответственно список А и список Б. К списку А (яды — Venena) отнесены Л.с., назначение, применение, дозирование и хранение которых должны осуществляться с особой осторожностью в связи с высокой токсичностью. К этому же списку относятся Л.с., вызывающие наркоманию. Список Б (сильнодействующие — Heroica) включает Л.с., назначение, применение, дозирование и хранение которых должны осуществляться с предосторожностью, т.к. их использование без медицинского контроля может привести к осложнениям. Для ядовитых и сильнодействующих Л.с. установлены максимальные высшие разовые и суточные дозы, которые приведены в Фармакопее. Эти дозы рассчитаны на взрослых людей, достигших 25-летнего возраста.
В аптеках Л.с., включенные в списки А и Б, отпускаются только по рецептам. Л. с., относящиеся к спискам А и Б, хранят с соблюдением правил, приведенных в специальных инструкциях, утвержденных МЗ СССР. Ядовитые и сильнодействующие вещества хранят отдельно от прочих Л.с. в сейфах и специальных шкафах, на внутренней стороне которых должны быть надписи A. Venena (со списком хранящихся веществ,их разовых, суточных доз) или Б. Heroica. Л. с. списка А хранят в постоянно закрытых на замок сейфах или шкафах, которые после окончания работы опечатывают. Шкафы с Л.с. списка Б запирают в конце рабочего дня.

Библиогр.: Клиническая фармакология, под ред. В.В. Закусова, М., 1978; Машковский М.Д. Лекарственные средства, т. 1—2. М., 1988; Харкевич Д.А. Фармакология, М., 1987.

Источник: http://www.rubricon.ru/